Interní Med. 2006; 8(7): 327-329

Nové antitrombotické léky

MUDr. Jan Novotný Ph.D
Centrum pro trombózu a hemostázu, oddělení klinické hematologie, FN Brno

Hyperkoagulační stavy patří mezi nejčastější příčiny morbidity i mortality v průmyslově rozvinutých zemích. Hemostáza hraje přitom důležitou roli nejen v zástavě krvácení, ale podílí se i na imunitní obraně organizmu, regulaci hojení ran a významně se účastní i procesů růstu, progrese a metastázování zhoubných nádorů. Není proto divu, že pozornost řady výzkumných týmů je upřena na řešení mnoha důležitých otázek v této rozsáhlé oblasti, včetně problematiky vývoje nových antitrombotických léků. Procesy hemostázy jsou přitom prozkoumávány na mnoha úrovních, což umožňuje vyvíjet a zkoušet antitrombotika nové generace, která jsou postupně testována v preklinických i klinických studiích. Do popředí zájmu kliniků se v současné době dostaly látky typu pentasacharidů, přímé inhibitory faktoru Xa a přímé inhibitory trombinu. Lze očekávat, že tato nová antitrombotika v budoucnosti vytlačí klasické léky (hepariny a kumarinové deriváty) ve všech indikacích, kde jsou standardní antitrombotika podávána. Hlavní nevýhodou nových antitrombotik je neexistence specifických antidot, krvácivé komplikace při podávání nové generace těchto léků jsou však vesměs méně časté, univerzálním antidotem při závažných krváceních by mohl být rekombinantní faktor VIIa.

Klíčová slova: Klíčová slova: hyperkoagulační stavy, nová antitrombotika, fondaparinux, idraparinux, ximelagatran, dabigatran.

New antitrombotic drugs

The hypercoagulable states belong among the most frequent causes of morbidity and mortality in the developed countries worldwide. The hemostasis plays an important role not only in stopping of bleeding, but takes part also in immunity, wound healing, and in the processes of growing, progression, and metastasing of malignant tumors. This is the cause why many research teams pay great attention to the problematics of hemostasis, including the development of new antithrombotic drugs. The hemostasis is being explored in details on many levels, creating so the basis of developing and testing of new drugs in both the preclinical and clinical trials. The most promising drugs at present represent the pentasaccharides, the direct inhibitors of factor Xa, and the direct inhibitors of thrombin. It may be expected, that these new antithrombotics replace the classic drugs (heparins and vitamin K antagonists) in the prevention and treatment of thrombosis in both the venous and arterial circulation. The main disadvantage of new antithrombotics is absence of specific antidotes, but the bleeding complications seem to be less frequent than in therapy with classical antithrombotics. The universal antihemorrhagic drug against serious bleeding after these drugs might be the recombinant factor VIIa.

Keywords: Key words: the hypercoagulable states, new antithrombotics, fondaparinux, idraparinux, ximelagatran, dabigatran.

Zveřejněno: 1. červen 2006  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Novotný J. Nové antitrombotické léky. Interní Med. 2006;8(7):327-329.
Sdílet...
Stáhnout citaci
  • BibTeX (.bib)
  • Bookends (.ris)
  • EasyBib (.ris)
  • EndNote (.enw)
  • EndNote 8 (.xml)
  • ISI WoS (.isi)
  • Medlars (.medlars)
  • Mendeley (.ris)
  • MODS (.xml)
  • Papers (.ris)
  • RefWorks (.txt)
  • RefManager (.ris)
  • RIS (.ris)
  • MS Word (.xml)
  • Zotero (.ris)
    • Zobrazit celý článek

    Reference

    1. Ahmad S, Jeske WP, Walenga JM, et al. Synthetic pentasaccharides do not cause platelet activation by antiheparin-platelet factor 4 antibodies. Clin Appl Thrombos Hemost 1999; 5: 259-266. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    2. Bauersachs RM. Fondaparinux: an update on new study results. Eur J Clin Invest 2005; 35; S1: 27-32. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    3. Bijsterveld NR, Vink R, van Aken BE, at al. Recombinant factor VIIa reverses the anticoagulant effect of the long-acting pentasaccharide idraparinux in healthy volunteers. Brit J Haematol 2004; 124: 653-658. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    4. Boneu B, Necciari J, Cariou R, et al. Pharmacokinetics and tolerance of the natural pentasaccharide (SR90107/Org31540) with high affinity to antithrombin III in man. Thrombos Haemost 1995; 74: 1468-1473. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    5. Colwell C, Mouret P. Ximelagatran for the prevention of venous thromboembolism following elective hip or knee replacement surgery. Semin Vasc Med 2005; 5: 266-275. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    6. Eriksson BI, Boris L, Dahl OE, et al. Oral, direct factor Xa inhibition with BAY 59-7939 for the prevention of venous thromboembolism after total hip replacement. J Thrombos Haemostas 2006; 4: 121-128. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    7. Eriksson BI, Dahl O, Ahnfelt L, et al. Dose escalating safety study of a new oral direct thrombin inhibitor, dabigatran etexilate, in patients undergoing total hip replacement. J Thrombos Haemost 2004; 2: 1573-1580. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    8. Eriksson BI, Dahl OE, Buller HR, et al. A new oral direct thrombin inhibitor, dabigatran etexilate, compared with enoxaparin for prevention of thromboembolic events following total hip or knee replacement: The BISTRO II randomized trial. J Thromb Haemost 2005; 3: 103-111. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    9. Eriksson BI. Improvements in the prevence of postoperative venous thromboembolism in hip fracture patients Orthopedics 2003; 26; S8: s851-s858. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    10. Gerotziafas GT, Samama MM. Heterogeneity of synthetic factor Xa inhibitors. Curr Pharmaceut Design 2005; 11: 3855-3876. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    11. Hawkins D, Evans J. Minmimising the risk of heparin-induced osteoporosis during pregnancy. Expert Opin Drug Safety 2005; 4: 583-590. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    12. Huisman MV, Bounameaux H. Treating patients with venous thromboembolism: initial strategies and long-term secondary prevention. Semin Vasc Med 2005; 5: 276-284. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    13. Kuo KH, Kovacs MJ. fondaparinux: a potential new therapy for HIT. Hematol 2005; 10: 271-275. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    14. Olsson SB, Halperin JL. Prevention of stroke in patients with atrial fibrillation. Semin Vasc Med 2005; 5: 285-292. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    15. Ringleb PA. Thrombolytics, anticoagulants, and antiplatelet agents. Stroke 2006; 37: 312-313. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    16. Schulman S. The role of ximelagatran in the treatment of venous thromboembolism. Pathophysiol Haemost Thrombos 2005; 34 (Suppl 1): 18-24. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    17. Stangier J, Eriksson BI, Dahl O, et al. Pharmacokinetic profile of the oral direct thrombin inhibitor dabigatran etexilate in healthy volunteers and patients undergoing total hip replacement. J Clin Phramacol 2005; 45: 555-563. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    18. Turpie AG. Future therapeutic directions for factor Xa inhibition in the prophylaxis and treatment of thrombotic disorders. Am J Health System Pharm 2003; 60, S7: 20-24. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    19. Waldo AL. New posibilities in anticoagulant management of atrial fibrillation. Rev Cardiovasc Med 2004; Suppl 5: S30-S38. Přejít na PubMed...
    20. Zacharski LR, Prandoni P, Monreal M. Warfarin versus low-molecular-weight heparin therapy in cancer patients. Oncologist 2005; 10: 72-79. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...

    Zpět na obsah


    Interní medicína pro praxi

    Vážená paní, pane,
    upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
    Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

    Prohlašuji:

    1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
    2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.

    Ne
    Ano

    Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
    že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.