Interní Med. 2010; 12(1): 44-46

Rivaroxaban (XARELTO) - orálně podávané antitrombotikum

doc.MUDr.Otto Mayer, CSc.
Oddělení klinické farmakologie FN v Plzni

Prevence trombotických příhod se v ortopedické chirurgii provádí v současné době nízkomolekulárními hepariny podávanými parenterálně

s případným přechodem na orální léčbu warfarinem, jehož účinek je nutné laboratorně monitorovat. Nově jsou k dispozici orální

antikoagulancia. Rivaroxaban je nový, orálně podávaný, přímý selektivní inhibitor koagulačního faktoru Xa. Jeho blokádou se zpomalí

koagulační děj v celé kaskádě, neboť vzniká méně trombinu. Dávkování nevyžaduje laboratorní monitorování. V předložené práci jsou

formou přehledu uvedeny výsledky studii fáze II a III, ve kterých byl rivaroxaban podáván v prevenci pooperační hluboké žilní trombózy

(HŽT) u pacientů po náhradě kyčelního a kolenního kloubu ve srovnání s enoxaparinem. Ze studií fáze II byla odvozena orální dávka

1× 10 mg použitá ve 4 studiích fáze III s akronymem RECORD ve srovnání s enoxaparinem v dávce 1× 40 mg s. c. Ve všech byla prokázána

superiorita rivaroxabanu nad enoxaparinem ve smyslu účinnějšího předcházení HŽT. Větší účinnost nebyla zaznamenána za cenu častějších

velkých krvácivých příhod, neboť jejich výskyt byl v obou skupinách srovnatelný a celkově počtem nízký. Po náhradě kyčelního

kloubu ve studii RECORD 1 byli pacienti léčeni v průměru 35 dnů, toto prodloužené schéma po propuštění z hospitalizace odpovídalo

současnému trendu provádět léčbu déle. Ve studii RECORD 2 byl enoxaparin podáván jen 2 týdny a orálně podávaný rivaroxaban 5 týdnů.

Rivaroxabanová větev ilustrovala možnost delšího podávání snáze aplikovaného léku. Po náhradě kolenního kloubu je pro naše podmínky

relevantní studie RECORD 3, ve které byly oba přípravky podávány ve shora uvedeném dávkování po 2 týdny. Studie RECORD 4 se odlišuje

jinou použitou dávkou enoxaparinu 2× 30 mg s. c., obvykle používanou v Severní Americe. K této studii se také diskutuje v literatuře

z hlediska možného vlivu nižšího rizika zařazených pacientů na výsledek. Výsledky uvedených studií jsou základem doporučení výrobce

použít rivaroxaban v dávce 1× 10 mg orálně v profylaxi pooperační trombózy po náhradě kyčelního a kolenního kloubu.

Klíčová slova: orální antikoagulancia, rivaroxaban, prevence tromboembolizmu, ortopedická chirurgie

Rivaroxaban (XARELTO) - an orally administered anticoagulant for thromboprophylaxis in orthopedic surgery

Thromboprophylaxis in orthopedic surgery is recently realized using low molecular heparins applied parenterally followed by warfarin

with the necessity of laboratory monitoring. New orally administered anticoagulants are now available. Substances are of the character

so-called „small molecules” being direct inhibitors of coagulation enzymes. Rivaroxaban is direct inhibitor of factor Xa which represents

a common product of the external and internal branch of coagulation cascade. Its inhibition slows down catalytic processes in whole

cascade reducing thrombin production as following step. There is presented a review of studies of the phase II and III realized in patients

after hip- and knee replacement in comparison with enoxaparin. A fixed orally administered rivaroxaban dose 10 mg (one tablet) once

daily was derived from the results of studies for wide majority of patients. No adjustment has to be made following body weight, age as

well as in case of moderate renal failure. Rivaroxaban was superior to enoxaparin evaluating thromboembolic protection 5 weeks after

hip- and 2 weeks after knee replacement. Bleeding as side effect did correspond to frequency after enoxaparine and was rare at all.

Conclusion: Rivaroxaban represents an innovative anticoagulant bringing a possibility to provide profylactic treatment with a simple

standard 10 mg once daily dose without necessity of laboratory monitoring.

Keywords: anticoagulants, rivaroxaban, thromboprophylaxis, orthopedic surgery

Zveřejněno: 1. květen 2010  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Mayer O. Rivaroxaban (XARELTO) - orálně podávané antitrombotikum. Interní Med. 2010;12(1):44-46.
Stáhnout citaci

Reference

  1. Doporučení České společnosti pro trombózu a hemostázu: Stupně rizika ŽT u chirurgických pacientů. www.csth.cz
  2. Prevence žilní tromboembolické nemoci v ortopedii (2009). www.thrombosis.cz
  3. Perzborn E, Strassburger J, Wilmen A, et al. In vitro and in vivo studies of the novel antithrombotic agent BAY 59-7939-an oral, direct Factor Xa inhibitor. J Thromb Haemost. 2005; 3 (3): 514-521. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  4. Laux V, Perzborn E, Kubitza D, et al. Preclinical and clinical characteristics of rivaroxaban: a novel, oral, direct factor Xa inhibitor. Semin Thromb Hemost. 2007; 33: 515-523. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  5. Kubitza D, Becka M, Mueck W, et al. Safety, tolerability, pharmacodynamics, and pharmacokinetics of rivaroxabanan oral, direct factor Xa inhibitor-are not affected by aspirin. J Clin Pharmacol. 2006; 46: 981-990. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  6. Fisher WD, Eriksson BI, Bauer KA, et al. Rivaroxaban for thromboprophylaxis after orthopaedic surgery: pooled analysis of two studies. Thromb Haemost. 2007; 97: 931-937. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  7. Eriksson BI, Borris LC, Friedman RJ, et al. Rivaroxaban versus enoxaparin for thromboprophylaxis after hip arthroplasty. N Engl J Med. 2008; 358 (26): 2765-7275. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  8. Lassen MR, Ageno W, Borris LC, et al. Rivaroxaban versus enoxaparin for thromboprophylaxis after total knee arthroplasty. N Engl J Med. 2008, 26; 358 (26): 2776-2786. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  9. Kakkar AK, Brenner B, Dahl OE, et al. Extended duration rivaroxaban versus short-term enoxaparin for the prevention of venous thromboembolism after total hip arthroplasty: a double-blind, randomised controlled trial. Lancet 2008; 5, 372 (9632): 31-39. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  10. Turpie AG, Lassen MR, Davidson BL, et al. Rivaroxaban versus enoxaparin for thromboprophylaxis after total knee arthroplasty (RECORD4): a randomised trial. Lancet 2009, 16; 373: 1673-1680. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  11. Turpie AG, Benson A, Misselwitz F. Rivaroxaban versus enoxaparin after total knee arthroplasty. Lancet 2009; 374: 683. Přejít k původnímu zdroji...
  12. Shantsila E, Lip GY. Apixaban, an oral, direct inhibitor of activated Factor Xa. Curr Opin Investig Drugs 2008; 9 (9): 1020-1033. Přejít na PubMed...




Interní medicína pro praxi

Vážená paní, pane,
upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

Prohlašuji:

  1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
  2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.


Ne

Ano

Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.