Interní Med. 2011; 13(11): 440-444
S nástupem nových přímých inhibitorů trombinu (dabigatran) či inhibitorů faktoru Xa (rivaroxaban, apixaban aj.) vyvstala potřeba kriticky
zhodnotit místo již zavedených nepřímých inhibitorů faktoru Xa a trombinu – nízkomolekulárních heparinů (LMWH) a znovu určit
jejich místo mezi ostatními antikoagulancii. Vzhledem k rychlému nástupu účinku, spolehlivému efektu, možnosti aplikovat 1–2× denně
a nižším nákladům na léčbu zůstávají LMWH účinnými léky v profylaxi trombotických komplikací při výkonech na nosných kloubech.
Rivaroxaban a apixaban jsou v této indikaci účinnější, nicméně nákladnější, stejně jako dabigatran. V indikaci léčby flebotrombózy a plicní
embolie jsou stále při horší dostupnosti fondaparinuxu LMWH léky prvé volby. V další významné indikaci, při léčbě akutních koronárních
příhod typu STEMI a non-STEMI, zůstávají nízkomolekulární hepariny, konkrétně enoxaparin, rovněž zlatým standardem. V této indikaci
je alternativou pentasacharidfondaparinux. Efekt přímých inhibitorů trombinu i faktoru Xa je prověřován. Při porovnání nízkomolekulárních
heparinů navzájem nacházíme rozdíly ve farmakokinetických i farmakodynamických vlastnostech. Zdá se, že molekuly s menším
množstvím sacharidových jednotek jsou výhodnější. Přímé srovnání efektu v různých indikacích bohužel nemáme, nicméně např.
u akutních koronárních příhod můžeme srovnat efekt proti nefrakcionovanému heparinu. V tomto srovnání je enoxaparin výhodnější
než nefrakcionovaný heparin, dalteparin a nadroparin nejsou horší než nefrakcionovaný heparin. Podíváme-li se na nízkomolekulární
hepariny z hlediska doloženého účinku a schválených indikací, pak opět nejvíce dokladů o efektu je k dispozici pro enoxaparin.
With the advent of novel direct thrombin inhibitors (dabigatran) or factor Xa inhibitors (rivaroxaban, apixaban, etc.), a need has emerged to
critically evaluate the role of established indirect factor Xa inhibitors and thrombin inhibitors, low molecular weight heparins (LMWHs), and
to redefine their position among the other anticoagulants. Given the rapid onset of action, a reliable effect, the possibility to be administered
once or twice daily and lower treatment costs, LMWHs remain to be effective drugs in the prophylaxis of thrombotic complications during
procedures involving weight-bearing joints. For this indication, rivaroxaban and apixaban are more effective, but more costly, and so is dabigatran.
In the treatment of phlebothrombosis and pulmonary embolism, LMWHs are still the drugs of first choice given the poorer availability of
fondaparinux. In treating acute coronary events such as STEMI and non-STEMI, another important indication, low molecular weight heparins,
namely enoxaparin, remain the gold standard as well. For this indication, the pentasaccharide fondaparinux is an alternative. The effect of direct
thrombin inhibitors and factor Xa inhibitors is being tested. When low molecular weight heparins are compared with each other, differences
in both pharmacokinetic and pharmacodynamic properties can be found. Molecules with lower amounts of saccharide units appear to be
more advantageous. A direct comparison of effect in various indications is unfortunately unavailable; however, for instance in acute coronary
events, their effect can be compared to that of unfractionated heparin. In this comparison, enoxaparin is more advantageous than unfractionated
heparin; dalteparin and nadroparin are not inferior to unfractionated heparin. When looking at low molecular weight heparins in terms
of documented effect and approved indications, then again the largest body of evidence on effect is available for enoxaparin.
rivaroxaban.
Zveřejněno: 1. listopad 2011 Zobrazit citaci