Interní Med. 2011; 13(11): 440-444

Nízkomolekulární hepariny - jejich význam v současné praxi

prof.MUDr.Jan Bultas, CSc.1, doc.MUDr.Debora Karetová, CSc.2
1 Farmakologický ústav, 3. LF UK Praha
2 II. interní klinika kardiologie a angiologie, 1. LF UK Praha

S nástupem nových přímých inhibitorů trombinu (dabigatran) či inhibitorů faktoru Xa (rivaroxaban, apixaban aj.) vyvstala potřeba kriticky

zhodnotit místo již zavedených nepřímých inhibitorů faktoru Xa a trombinu – nízkomolekulárních heparinů (LMWH) a znovu určit

jejich místo mezi ostatními antikoagulancii. Vzhledem k rychlému nástupu účinku, spolehlivému efektu, možnosti aplikovat 1–2× denně

a nižším nákladům na léčbu zůstávají LMWH účinnými léky v profylaxi trombotických komplikací při výkonech na nosných kloubech.

Rivaroxaban a apixaban jsou v této indikaci účinnější, nicméně nákladnější, stejně jako dabigatran. V indikaci léčby flebotrombózy a plicní

embolie jsou stále při horší dostupnosti fondaparinuxu LMWH léky prvé volby. V další významné indikaci, při léčbě akutních koronárních

příhod typu STEMI a non-STEMI, zůstávají nízkomolekulární hepariny, konkrétně enoxaparin, rovněž zlatým standardem. V této indikaci

je alternativou pentasacharidfondaparinux. Efekt přímých inhibitorů trombinu i faktoru Xa je prověřován. Při porovnání nízkomolekulárních

heparinů navzájem nacházíme rozdíly ve farmakokinetických i farmakodynamických vlastnostech. Zdá se, že molekuly s menším

množstvím sacharidových jednotek jsou výhodnější. Přímé srovnání efektu v různých indikacích bohužel nemáme, nicméně např.

u akutních koronárních příhod můžeme srovnat efekt proti nefrakcionovanému heparinu. V tomto srovnání je enoxaparin výhodnější

než nefrakcionovaný heparin, dalteparin a nadroparin nejsou horší než nefrakcionovaný heparin. Podíváme-li se na nízkomolekulární

hepariny z hlediska doloženého účinku a schválených indikací, pak opět nejvíce dokladů o efektu je k dispozici pro enoxaparin.

Klíčová slova: nízkomolekulární hepariny, LMWH, enoxaparin, bemiparin, nadroparin, dalteparin, parnaparin, fondaparinux, dabigatran, rivaroxaban

Low molecular weight heparins - their significance in current practice

With the advent of novel direct thrombin inhibitors (dabigatran) or factor Xa inhibitors (rivaroxaban, apixaban, etc.), a need has emerged to

critically evaluate the role of established indirect factor Xa inhibitors and thrombin inhibitors, low molecular weight heparins (LMWHs), and

to redefine their position among the other anticoagulants. Given the rapid onset of action, a reliable effect, the possibility to be administered

once or twice daily and lower treatment costs, LMWHs remain to be effective drugs in the prophylaxis of thrombotic complications during

procedures involving weight-bearing joints. For this indication, rivaroxaban and apixaban are more effective, but more costly, and so is dabigatran.

In the treatment of phlebothrombosis and pulmonary embolism, LMWHs are still the drugs of first choice given the poorer availability of

fondaparinux. In treating acute coronary events such as STEMI and non-STEMI, another important indication, low molecular weight heparins,

namely enoxaparin, remain the gold standard as well. For this indication, the pentasaccharide fondaparinux is an alternative. The effect of direct

thrombin inhibitors and factor Xa inhibitors is being tested. When low molecular weight heparins are compared with each other, differences

in both pharmacokinetic and pharmacodynamic properties can be found. Molecules with lower amounts of saccharide units appear to be

more advantageous. A direct comparison of effect in various indications is unfortunately unavailable; however, for instance in acute coronary

events, their effect can be compared to that of unfractionated heparin. In this comparison, enoxaparin is more advantageous than unfractionated

heparin; dalteparin and nadroparin are not inferior to unfractionated heparin. When looking at low molecular weight heparins in terms

of documented effect and approved indications, then again the largest body of evidence on effect is available for enoxaparin.

rivaroxaban.

Keywords: low molecular weight heparins, LMWH, enoxaparin, bemiparin, nadroparin, dalteparin, parnaparin, fondaparinux, dabigatran,

Zveřejněno: 1. listopad 2011  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Bultas J, Karetová D. Nízkomolekulární hepariny - jejich význam v současné praxi. Interní Med. 2011;13(11):440-444.
Stáhnout citaci

Reference

  1. Harbrecht U. Old and new anticoagulants. Hamostaseologie 2011; 31(1): 21-27. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  2. Rupprecht HJ, Blank R. Clinical pharmacology of direct and indirect factor Xa inhibitors. Drugs. 2010; 70(16): 2153-2170. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  3. Wallentin L, et al. Efficacy and safety of dabigatran compared with warfarin at different levels of international normalised ratio control for stroke prevention in atrial fibrillation: ananalysis of the RE-LY trial. Lancet. 2010; 376(9745): 975-983. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  4. Muszbek L, et al. Antithrombin deficiency and its laboratory diagnosis. ClinChemLab Med. 2010; 48(Suppl 1): S67-78. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  5. Antman EM, et al. Assessment of the treatment effect of enoxaparin for unstable angina/non-Q-wave myocardial infarction. TIMI 11B-ESSENCE meta-analysis. Circulation 1999; 100(15): 1602-8. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  6. Welzel D, et al. Prophylaxis of venous thromboembolism: low molecular weight heparin compared to the selective anticoagulants rivaroxaban, dabigatran and fondaparinux. IntAngiol. 2011; 30(3): 199-211.




Interní medicína pro praxi

Vážená paní, pane,
upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

Prohlašuji:

  1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
  2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.


Ne

Ano

Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.