Interní Med. 2013; 15(1): 5-10

Fenofibrát a jeho lékové formy

MUDr.Jaromíra Gajdová1, doc.MUDr.Karel Urbánek, Ph.D.2
1 2. interní klinika &ndash, gastroenterologická a hepatologická LF UP a Fakultní nemocnice Olomouc
2 Ústav farmakologie LF UP a Fakultní nemocnice Olomouc

Fenofibrát patří do 3. generace fibrátů a je jedním z léků volby ve farmakoterapii dyslipidemií. V řadě studií byl prokázán pozitivní

vliv terapie fibráty na prevenci kardiovaskulárních onemocnění. Podávání fenofibrátu je indikováno u pacientů se smíšenou dyslipidemií

s nízkým HDL-cholesterolem a vysokými triglyceridy. Mechanizmus jeho účinku je zprostředkován přes aktivaci lipoproteinové lipázy

cestou exprese PPAR alfa receptorů. Hlavním problémem farmakokinetiky fenofibrátu je špatná rozpustnost a tím způsobená nerovnoměrná

biologická dostupnost. Proto stále probíhá vývoj nových lékových forem, které zvětšují povrch přípravku a tím zvyšují rozpustnost

i biologickou dostupnost fenofibrátu. Umožňují tak užívání fenofibrátu bez závislosti na jídle a zlepšují spolupráci pacienta i efekt terapie.

Klíčová slova: dyslipidemie, fenofibrát, IDD-P, mikronizovaná forma, nanočástice, kyselina fenofibrová

Fenofibrate and its pharmaceutical formulations

Fenofibrate belongs to the 3rd generation of fibrates and are one of the drugs of choice in pharmacotherapy of dyslipidemia. A number

of studies demonstrated a positive effect of fibrate therapy in the prevention of cardiovascular disease. Fenofibrate is used in patients

with mixed dyslipidemia with low HDL-cholesterol and high triglycerides. The mechanizm of their effect is delivered by activation of

lipoprotein lipase through expression of PPAR alpha receptors. The main problem with using fenofibrate is low solubility, which causes

uneven absorption. Therefore, new pharmaceutical formulations have been developed, which increase the surface of the product

and thus increase the solubility and bioavailability of fenofibrate. These formulations allow the use of fenofibrate without regard to

meals and thus improve patient compliance and the effect of therapy.

Keywords: dyslipidemia, fenofibrate, IDD-P, micronized form, nanoparticles, fenofibric acid

Zveřejněno: 15. leden 2013  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Gajdová J, Urbánek K. Fenofibrát a jeho lékové formy. Interní Med. 2013;15(1):5-10.
Stáhnout citaci

Reference

  1. Tonkin AM, Chen L. Effects of combination lipid therapy in the management of patients with type 2 diabetes mellitus in the Action to Control Cardiovascular Risk in Diabetes (ACCORD) trial. Circulation. 2010; 122(8): 850-852. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  2. Češka R, Šmelková G. Moderní, ,emerging" lipidové rizikové faktory aterosklerózy. Kapitoly z kardiologie pro praktické lékaře 2012; 4(2): 53-56.
  3. Doležal T. Nová léková forma fenofibrátu Lipanthyl supra. Interní medicína pro praxi 2001; 10: 473-475.
  4. Moutzouri E, Kei A, Elisaf MS, Milionis HJ. Management of dyslipidemias with fibrates, alone and in combination with statins: role of delayed-release fenofibric acid. Vasc Health Risk Manag. 2010; 6: 525-539. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  5. Tziomalos K, Athyros VG. Fenofibrate: a novel formulation (Triglide) in the treatment of lipid disorders: a review. Int J Nanomedicine. 2006; 1(2): 129-147. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  6. Guivarc'h PH, Vachon MG, Fordyce D. A new fenofibrate formulation: results of six single-dose, clinical studies of bioavailability under fed and fasting conditions. Clin Ther. 2004; 26(9): 1456-1469. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  7. Junghanns JU, Müller RH. Nanocrystal technology, drug delivery and clinical applications. Int J Nanomedicine. 2008; 3(3): 295-309. Přejít k původnímu zdroji...
  8. Zhu T, Ansquer JC, Kelly MT, Sleep DJ, Pradhan RS. Comparison of the gastrointestinal absorption and bioavailability of fenofibrate and fenofibric acid in humans. J Clin Pharmacol. 2010; 50(8): 914-921. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  9. Saurav A, Kaushik M, Mohiuddin SM. Fenofibric acid for hyperlipidemia. Expert Opin Pharmacother. 2012; 13(5): 717-722. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  10. The FIELD study investigators: Effects of long-term fenofibrate therapy on cardiovascular events in 9795 people with type 2 diabetes mellitus (the FIELD study): randomised controlled trial. Lancet 2005; 366: 1849-1861. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  11. Matoulková P, Češka R. Studie FIELD, Účinek dlouhodobé terapie fenofibrátem na výskyt kardiovaskulárních příhod u 9795 pacientů s diabetem 2. Typu, komentář ke studii. Časopis Remedia, 2006, 205-207.
  12. Nilsson PM. ACCORD and Risk-Factor Control in Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2010; 362(17): 1628-1630. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  13. Vráblík M, Motyková E, Zvolská K, Čéška R. Kombinace hypolipidemik: jak dále po studii ACCORD. Kapitoly z kardiologie pro praktické lékaře 2010; 2(3): 100-104.
  14. Penn R, Robert X. Williams III, Guha-Ray K, Sawyers WG, Braun SL, Rains KT. An Open-Label Crossover Study of the Pharmacokinetics of Insoluble Drug Delivery(R)-MicroParticle Fenofibrate in Combination with Atorvastatin, Simvastatin, and Extended-Release Niacin in Healthy Volunteers. Clinical Therapeutics, 2006; 28(1): 46-54. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  15. Maciejewski S, Hilleman D. Effectiveness of a fenofibrate 145-mg nanoparticle tablet formulation compared with the standard 160-mg tablet in patients with coronary heart disease and dyslipidemia. Pharmacotherapy. 2008; 28(5): 570-575. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  16. Jun M, Zhu B, Tonelli M, Jardine MJ, Patel A, Neal B, Liyanage T, Keech A, Cass A, Perkovic V. Effects of fibrates in kidney disease: a systematic review and meta-analysis. J Am Coll Cardiol. 2012 Nov 13; 60(20): 2061-2071. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  17. Abourbih S, Filion KB, Joseph L, Schiffrin EL, Rinfret S, Poirier P, Pilote L, Genest J, Eisenberg MJ. Effect of fibrates on lipid profiles and cardiovascular outcomes: a systematic review. Med. 2009 Oct; 122(10): 962.e1-8. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  18. Insoluble Drug Delivery Platform. SkyePharma. 2010 - http://www.skyepharma.com/Technology/Oral_Technology/Particle_Engineering_Technologies/Insoluble_Drug_Delivery_Platform/Default.aspx? id=80.
  19. Mikroverze AISLP, verze 2012.4.
  20. Compendium léčivých přípravků DrugAgency INFOPHARM pro AISLP.




Interní medicína pro praxi

Vážená paní, pane,
upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

Prohlašuji:

  1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
  2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.


Ne

Ano

Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.