Interní Med. 2013; 15(5): 179-183

Rabeprazol - blokátor protonové pumpy 2. generace

prof.MUDr.Petr Dítě, DrSc.1, MUDr.Hana Nechutová, Ph.D.2, MUDr.Pavel Svoboda, Ph.D.1, MUDr.Bohumil Kianička, Ph.D.2, MUDr.Pavel Klvaňa1, MUDr.Tomáš Kupka1, doc.MUDr.Arnošt Martínek, CSc.1
1 Interní klinika Fakultní nemocnice Ostrava, Akademické centrum gastroonkologie Lékařská fakulta Ostrava
2 II. interní klinika FN u sv. Anny v Brně, LF MU Brno

Zavedení blokátorů protonové pumpy v osmdesátých letech minulého století v léčbě chorob, souhrnně označených jako onemocnění

asociovaná s žaludeční kyselinou chlorovodíkovou, se stalo zásadním přelomem z pohledu efektivity terapie těchto chorob. V současné

době jsou blokátory protonové pumpy děleny na léky 1. generace (omeprazol, lanzoprazol, pantoprazol) a 2. generace, kam řadíme

optický izomer omeprazolu-esomeprazol a rabeprazol. Na českém farmaceutickém trhu je nejmladším zástupcem blokátorů protonové

pumpy rabeprazol. Rabeprazol patří, podobně jako ostatní blokátory protonové pumpy, k lékům bezpečným, jeho výhodou oproti

lékům tzv. 1. generace je rychlý nástup suprese produkce žaludeční kyseliny a tím i rychlý nástup ovlivnění klinických symptomů. Doba

účinné suprese žaludeční kyseliny solné je dlouhá, trvá 14–16 hodin, vedlejší příznaky léčby, jako je bolest hlavy nebo průjem, nejsou

četnější než 1,6 %. Klinické studie prokazují velmi dobrou účinnost u osob s GERD, rabeprazol jako součást schématu eradikace H.pylori

není lepší než např. použití eradikačního schématu s omeprazolem. Dobrý terapeutický efekt byl popsán v terapii akutních krvácení

z vředových lézí, primárně ošetřených endoskopicky, kdy rabeprazol perorálně podaný byl stejně efektivní jako i.v. aplikovaný omeprazol.

Vzhledem k odlišnostem metabolizmu rabeprazolu jaterním cytochromem CYP450 oproti jiným blokátorům protonové pumpy

má rabeprazol méně lékových interakcí. Rabeprazol je lékem s vysokou terapeutickou účinností u nemocí asociovaných s přítomností

žaludeční kyseliny chlorovodíkové.

Klíčová slova: blokátor protonové pumpy, gastroezofageální reflux, vředová nemoc, rabeprazol

Rabeprazole: a second-generation proton pump inhibitor

The introduction in the 1980s of proton pump inhibitors in the treatment of diseases, collectively referred to as gastric acid-related diseases,

became a major breakthrough in terms of treatment efficacy for these conditions. Currently, proton pump inhibitors are divided

into first-generation drugs (omeprazole, lansoprazole, pantoprazole) and second-generation drugs that include esomeprazole, the optical

isomer of omeprazole, and rabeprazole. Rabeprazole is the most recent of the proton pump inhibitors available at the Czech pharmaceutical

market. As other proton pump inhibitors, rabeprazole is safe and its advantage, in comparison with first-generation drugs, is

a rapid onset of suppression of gastric acid production and, thus, a rapid onset of improvement of clinical symptoms. The duration of

active suppression of gastric hydrochloric acid is long, lasting 14–16 hours, and the rate of side effects of treatment, such as headache

or diarrhea, is not higher than 1.6%. Clinical trials demonstrate a very good efficacy in persons with GERD; rabeprazole as part of H.

pylori eradication schedule is not superior to, for instance, the use of eradication schedule with omeprazole. A good therapeutic effect

has been described in the treatment of acute bleeding from ulcer lesions, primarily managed endoscopically, in which rabeprazole administered

orally was as effective as omeprazole given intravenously. Due to the differences of rabeprazole metabolism by cytochrome

P450 compared to other proton pump inhibitors, there are fewer drug interactions with rabeprazole. Rabeprazole is a drug with a high

therapeutic efficacy for diseases related to the presence of gastric hydrochloric acid.

Keywords: proton pump inhibitor, gastroesophageal reflux, ulcer disease, rabeprazole

Zveřejněno: 1. červen 2013  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Dítě P, Nechutová H, Svoboda P, Kianička B, Klvaňa P, Kupka T, Martínek A. Rabeprazol - blokátor protonové pumpy 2. generace. Interní Med. 2013;15(5):179-183.
Stáhnout citaci

Reference

  1. Prout W. On the nature of the acid and saline matters usually existing in stomach of animals. Philos.Trans R Soc London, 1824; 114: 45-49. Přejít k původnímu zdroji...
  2. Langley JN, Edkins JS. Pepsinogen and pepsin.J.Physiol. 1886; 7: 371-415. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  3. Schwarz C. Uber penetrierende Magen-und Jejunalgeschwure Beitr.Klin.Chir. 1910; 67: 96-128.
  4. Besanson M, Simon A, Sachs G, Shin JM. Sites of reaction of the gastrin H, K-ATPase with extracytoplasmic thiol reagens. J.Biol.Chem. 1997; 272: 22438-22446. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  5. Suganoi K. Rabeprazoie: quest for the best PPI. J.Gastroenterol. 2002; 37: 233-234. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  6. Miura M, Satoh S, Tada H, et al. Stereoselective metabolism of rabeprazole-thioether to rabepazol by human liver microsomes. Eur.J.Clin. Pharmacol. 2006; 62: 113-117. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  7. Yamano S, Matsushita HO, Yanagiwara S. Plasma concentration of Rabeprazol after 8-week administration in gastroesophageal reflux disease patients and intragastric pH elevation. J.Gastroenterol.Hepatol. 2008; 23: 534-540. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  8. Pantoflickova D, Dorta G, Ravic M, et al. Acid inhibition on the first day of dosing: comparison of four proton pump inhibitors. ATP 2003; 17: 1507-1514. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  9. Williams MP, Sercombe J, Hamilton MI, Pounder RE. A placebo-controlled trial to assess the effects of 8 days of dosing with rabeprazol versus omeprazol on 24-h intragastric acidity and plasma gastrin concentration in young healthy male subjects. ATP 1998; 12: 1079-1089. Přejít k původnímu zdroji...
  10. Warrinton S, Baisley K, Boyce M, et al. Effects of rabeprazole, 20 mg esomeprazole, 20 mg, on 24-h intragastric pH and serum gastrin in healthy subjects. APT 2002; 16: 1301-1306. Přejít k původnímu zdroji...
  11. Norris V, Baisley K, Dunn K, et al. Combined analysis of free crossover clinical pharmacology studie sof effects of rabeprazol and esomeprazol om 24-h intragastric pH in healthy volunters. ATP 2007; 25: 501-510. Přejít k původnímu zdroji...
  12. Warrington S, Baisley K, D unn K, et al. Effects of single doses of rabeprazol 20mg and esomeprazol 40mg on 24-h intragastric pH in healthy subjects. Eur.J.Clin.Pharmacol. 2006; 62: 685-691. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  13. Freston J, Chiu YL, Pan WJ, et al. Effects on 24-hour intragastric pH: a comparison of lansoprazole administered nasogastrically in apple juice and patoprazole administered intravenously. A.J.Gastroenterol. 2001; 96: 2058-2065. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  14. Tolman KG, Taubel J, Warrington S, et al. Comparison of the effects of single and repeated oral doses of lansoprazole and rabeprazole on ambulatory 24-hours intragastric pH in healthy volunteers. Clin.Drug Invest. 2006; 26: 21-28. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  15. Armstrong D, James C, Camacho F, et al. Oral rabeprazole vs.intravenous pantoprazole: a comparison of the effect on intragastric pH in healthy subjects. APT 2007; 25: 185-197.
  16. Cutler A, Robinson M, Murthy A, DeLemos B. Rabeprazol 20mg for erosive esophagitis-associated symptoms in a large, community-based study: additional results. Dig.Dis. Sci 2010; 55: 338-345. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  17. Maiti R, Jaida J, Israel PL, et al. Rabeprazole and esomeprazole in mild-to-moderate erosive gastroesophageal reflux disease: A comparative study of afficacy and safety. J Phram and Pharmacother. 2011; 2(3): 150-157. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  18. Fujioka T, Aoyama N, Sakai K, et al. A large-scale nationwide multicentric prospective observational study of triple therapy using rabeprazole, ampicilin, and clarithromycin for Helicobacter pylori eradication in Japan.J.Gastroenterol. 2012; 47: 276-283. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  19. Park HG, Jung MK, Jung JT, et al. Randomized clinical trial: a comparative study of 10-day sequential therapy with 7-day standard triple therapy for Helicobacter pylori infection in naive patients. APT 2012; 35: 56-65. Přejít k původnímu zdroji...
  20. Luo JC, Huang KW, Leu HB, et al. Randomised clinical trial: rabeprazole plus aspirin is not inferior to rabeprazole plus clopidogrel for the healing of aspirin-related peptic ulcer. APT 2011; 34: 519-525. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  21. Furuta T, Iwaki T, Umemura K. Influences of different proton pump inhibitors on the anti-platelet function of clopidogrel in relation to CYP2C19 genotypes. Brit.J.Clin. Pharmacol. 2010; 70(3): 383-392. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  22. Tsai JJ, Hsu YC, Perng C. Oral or intravenous proton pump inhibitor in patients with peptic ulcer bleeding after successful endoscopic epinephrine injection. Brit.J.Clin. Pharmacol. 2009; 67(3): 326-332. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  23. Martínek J, Lukáš M. Blokátory protonové pumpy, ,up to date." Gastroenterol.Hepatol. 2011; 10: 32-38.




Interní medicína pro praxi

Vážená paní, pane,
upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

Prohlašuji:

  1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
  2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.


Ne

Ano

Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.