Interní Med. 2015; 17(1): 42-44

Dapagliflozin - nová možnost pro terapii diabetes mellitus 2. typu

prof.MUDr.Milan Kvapil, CSc., MBA
Interní klinika 2. LF UK a FN Motol

Dapagliflozin je vysoce selektivní inhibitor SGLT 2. Po jeho podání je snížena reabsorpce glukózy v proximálním tubulu. U osob s diabetem

snižuje dapagliflozin glykovaný hemoglobin o 0,5–0,8 % ve srovnání s placebem, jeho účinek je nezávislý na přítomnosti inzulinu.

Dapagliflozin snižuje tělesnou hmotnost, obvod pasu, objem viscerálního i podkožního tuku. Dapagliflozin snižuje mírně systolický krevní

tlak. V listopadu 2012 byl dapagliflozin registrován pro terapii pacientů s diabetem 2. typu pod názvem Forxiga. Základní terapeutická

dávka je 10 mg dapagliflozinu. Je indikován pro monoterapii nebo kombinovanou terapii včetně kombinace s inzulinem. Nejčastějším

nežádoucím účinkem jsou mykotické infekce genitálu.

Klíčová slova: dapagliflozin, inhibitory SGLT2, diabetes mellitus 2. typu

Dapagliflozin - a new option in treating type 2 diabetes mellitus

Dapagliflozin is a highly selective SGLT2 inhibitor. Following its administration, glucose reabsorption in the proximal tubule is decreased.

In individuals with diabetes, dapagliflozin reduces glycated haemoglobin by 0.5–0.8% in comparison with placebo, with its effect being

independent on the presence of insulin. Dapagliflozin reduces body weight, waist circumference, and the volume of both visceral and

subcutaneous fat. Dapagliflozin slightly decreases systolic blood pressure. In November 2012, dapagliflozin was registered for the treatment

of type 2 diabetes patients under the name Forxiga. The basic therapeutic dose is 10 mg of dapagliflozin. It is indicated as monotherapy

or combination therapy, including a combination with insulin. Genital fungal infections are the most common adverse effect.

Keywords: dapagliflozin, SGLT2 inhibitors, type 2 diabetes mellitus

Zveřejněno: 27. únor 2015  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Kvapil M. Dapagliflozin - nová možnost pro terapii diabetes mellitus 2. typu. Interní Med. 2015;17(1):42-44.
Stáhnout citaci

Reference

  1. Musso G, et al. A novel approach to kontrol hyperglycemia in type 2 diabetes: sodium glucose co-transport (SGLT) inhibitors: systematic review and meta-analysis of randomized trials. Ann Med. 2012; 44(4): 375-393. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  2. Kvapil M. Glifloziny: Inhibitory SGLT 2. In Kvapil M (eds) Diabetologie 2013. Triton, Praha 2013.
  3. Wright EM. Renal Na(+)-glucose cotransporters. Am J Physiol 2001; 280: F10-F18. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  4. Marks J, et al. Diabetes increases facilitative glucose uptake and GLUT2 expression at the rat proximal tubule brush border membrane. J Physiol 2003; 553: 137-145. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  5. Asano T, Anai M, Sakoda H. SGLT as a therapeutic target. Drugs Fut 2004; 29: 461-466. Přejít k původnímu zdroji...
  6. Anderson SL, Marrs JC. Dapagliflozin for the treatment of type 2 diabetes. Ann Pharmacother. 2012; 46(4): 590-598. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  7. Meng W et al. Discovery of dapagliflozin: a potent, selective renal sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2) inhibitor for thetreatment of type 2 diabetes. J Med Chem 2008; 51: 1145-1149. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  8. SPC - souhrn údajů o přípravku - Forxiga.
  9. Abdul-Ghani MA, Norton L, DeFronzo RA. Efficacy and safety of SGLT2 inhibitors in the treatment of type 2 diabetes mellitus. Curr Diab Rep. 2012; 12(3): 230-238. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  10. Foote C, Perkovic V, Neal B. Effects of SGLT2 inhibitors on cardiovascular outcomes. Diab Vasc Dis Res. 2012; 9(2): 117-123. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  11. Nauck MA, et al. Dapagliflozin versus glipizide as add-on therapy in patients with type 2 diabetes who have inadequate glycemic control with metformin: a randomized, 52-week, double-blind, active-controlled noninferiority trial. Diabetes Care. 2011; 34(9): 2015-2022. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  12. Chao EC. A paradigm shift in diabetes therapy-dapagliflozin and other SGLT2 inhibitors. Discov Med. 2011; 11(58): 255-263. Přejít na PubMed...
  13. Rosenstock J, et al. Effects of dapagliflozin, an SGLT2 inhibitor, on HbA (1c), body weight, and hypoglycemia risk in patients with type 2 diabetes inadequately controlled on pioglitazone monotherapy. Diabetes Care. 2012; 35(7): 1473-1478. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  14. Bolinder J, et al. Effects of dapagliflozin on body weight, total fat mass, and regional adipose tissue distribution in patients with type 2 diabetes mellitus with inadequate glycemic control on metformin. J Clin Endocrinol Metab. 2012; 97(3): 1020-1031. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...




Interní medicína pro praxi

Vážená paní, pane,
upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

Prohlašuji:

  1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
  2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.


Ne

Ano

Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.